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L’insulina in pillole potrebbe presto diventare realtà

Una nuova pillola potrebbe sostituire le iniezioni che nel caso di diabete 1 sono necessarie fin da giovani. La nuova formulazione, testata per ora su animali, consente all'insulina di superare lo stomaco e di arrivare nel sangue.

40 milioni di persone al mondo soffrono di diabete di tipo 1, una malattia cronica autoimmune in cui il pancreas non è in grado di produrre l’ormone insulina. Così i pazienti devono spesso ricorrere a più di una iniezione di insulina al giorno, con un impatto importante sulla qualità di vita. Oggi, un team della Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences ha messo a punto un prototipo di insulina orale, in grado, anche se assunta per bocca, di raggiungere il sangue e potenzialmente di sostituire la terapia iniettiva. Lo studio su Proceedings of the National Academy of Sciences, per ora fornisce risultati di successo su cellule e su modello animale di ratto.

La necessità di ripetute iniezioni è associata a un’aderenza alla terapia non sempre ottimale, sottolineano gli autori, con molti pazienti che per il dolore, la paura e per l’interferenza con le normali attività quotidiane, non seguono le prescrizioni in maniera adeguata. Ma le conseguenze del mancato controllo della glicemia possono essere anche molto serie, perché possono provocare le complicanze tipiche del diabete, come la riduzione o la perdita della vista o la malattia renale. Per questo, diversi gruppi di ricerca in tutto il mondo stanno lavorando a soluzioni orali, anche se ad oggi non ne è ancora disponibile nessuna sul mercato.

L’ostacolo principale è la composizione dell’insulina stessa. Si tratta infatti di una molecola proteica che viene degradata nello stomaco. Per questo è difficile che arrivi a destinazione, non raggiungendo il flusso sanguigno. Così, l’obiettivo dei ricercatori era trovare una formulazione chimica che facesse superare lo stomaco e veicolasse la sostanza fino all’intestino. Per ottenerla, hanno utilizzato un liquido, che trasporta l’insulina, costituito da colina (anche detta vitamina J) presente in vari alimenti, e acido geranico, un composto chimico presente nel cardamomo e nella citronella, utilizzato come addensante nei prodotti alimentari. Il tutto è stato inserito in una capsula con un rivestimento resistente all’acido presente nello stomaco. La formulazione è biocompatibile, semplice da realizzare e può essere conservata fino a due mesi senza degradazioni, spiegano gli autori.

“Una volta ingerita, l’insulina deve navigare lungo un percorso ad ostacoli prima che possa essere assorbita dal sangue in maniera efficace”, spiega il coautore Samir Mitragotri, che paragona la pillola ad un coltellino svizzero, dato che ha tutte le armi per affrontare i vari ostacoli del nostro corpo. Il rivestimento consente all’insulina di superare lo stomaco senza esserne degradata. Una volta raggiunto l’intestino tenue, la capsula si dissolve e rilascia il liquido che trasporta l’insulina: tale formulazione rimane stabile e riesce a superare gli ultimi due ostacoli, penetrando gli strati più interni dell’intestino tenue, che l’insulina da sola non sarebbe stata in grado di oltrepassare, date le sue grandi dimensioni.

Questa nuova modalità di consegna dell’insulina, inoltre, ricorda il modo in cui il pancreas produce ed invia l’ormone al fegato, in cui l’80% viene trattenuto e la parte restante, circa il 20% raggiunge il sistema circolatorio. I risultati per ora in vitro e su modello animale (ratto), hanno mostrato un’efficacia significativa rispetto all’assorbimento dell’insulina e alla capacità di abbassare e tenere sotto controllo i livelli di glucosio nel sangue.

Ora i ricercatori sono ottimisti rispetto alla possibilità di trial clinici sull’essere umano, anche perché il liquido utilizzato per inviare l’insulina è composto da sostanze (colina e acido geranico) già considerate sicure.

“Le implicazioni di questo lavoro per la medicina potrebbero essere profonde – aggiunge il professor Mark Prausnitz del Georgia Institute of Technology, non coinvolto nello studio – se il risultato sarà quello di pillole che in maniera sicura ed efficace somministrano l’insulina e altri farmaci a base di proteine nell’essere umano”.

Tratto da: Galileonet, Viola Rita, 27 giugno 2018