Aha, con acido bempedoico riduzione del colesterolo-Ldl senza influssi negativi sul controllo glicemico
L'acido bempedoico, in aggiunta a terapie ipolipemizzanti di background, riduce significativamente il colesterolo senza tuttavia influenzare negativamente il controllo glicemico.
È quanto emerge da due analisi combinate di quattro trial clinici di fase 3 che hanno coinvolto un totale di oltre 3.600 pazienti, e che sono state presentate alle American heart association (Aha) scientific sessions in corso a Philadelphia.
Una delle analisi ha mostrato che l'acido bempedoico ha ridotto l'emoglobina A1c (HbA1c) dello 0.19% rispetto al placebo in pazienti diabetici trattati per 12 settimane. L'analisi ha inoltre dimostrato che i pazienti trattati con acido bempedoico hanno sperimentato un numero minore di nuovi casi di diabete così come di episodi di iperglicemia, rispetto a quelli trattati con placebo. L'analisi combinata suggerisce pertanto che l'acido bempedoico non ha un impatto negativo sul controllo glicemico in pazienti con e senza diabete, se aggiunto a una terapia ipolipemizzante stabile di background.
Il dato è clinicamente rilevante tenendo conto da un lato che molti pazienti ad alto o altissimo rischio di ipercolesterolemia combattono anche per mantenere sotto controllo i valori glicemici, siano essi soggetti già con diabete o a rischio di svilupparlo. Dall'altro che il colesterolo elevato e la glicemia elevata sono entrambi fattori di rischio importanti per malattie cardiovascolari ed eventi quali infarto e ictus e vi sono evidenze che dimostrano che alcuni trattamenti ipolipemizzanti possano aumentare il rischio di diabete.
Un'altra analisi ha dimostrato che in tutti e quattro gli studi di fase 3, l'acido bempedoico riduce significativamente il colesterolo a bassa densità (C-Ldl) nei pazienti con ipercolesterolemia, se aggiunto a una terapia con statine alla massima dose tollerata. Nei soggetti trattati con terapia di background, l'acido bempedoico ha ridotto il C-Ldl del 18% rispetto al placebo. Nei soggetti non trattati con terapia di background, l'acido bempedoico ha ridotto il C-Ldl del 25% rispetto al placebo.
L'acido bempedoico è un inibitore orale dell'Atp citrato liasi (Acl) che, con un meccanismo d'azione mirato, riduce la biosintesi del colesterolo nel fegato, riducendo i livelli di C-Ldl in circolo.
Grazie alla sua specifica modalità d'azione sul fegato, l'acido bempedoico ha una ridotta potenzialità di indurre gli effetti collaterali a carico dell'apparato muscolare associati all'uso delle statine. Con l'acido bempedoico, inoltre, si è osservata una riduzione della proteina C-reattiva ad alta sensibilità, un marker chiave dell'infiammazione associata a malattia cardiovascolare.
Questo farmaco è in fase di sviluppo come trattamento addizionale in monosomministrazione giornaliera per quelle persone con ipercolesterolemia che non riescono a raggiungere i loro target di C-Ldl e restano ad alto rischio di eventi cardiovascolari come infarto o ictus, nonostante assumano terapie ipolipemizzanti orali ottimizzate. L'acido bempedoico in monoterapia (180 mg) e l'associazione fissa di acido bempedoico/ezetimibe (180 mg/10 mg) in compresse, sono attualmente in corso di valutazione da parte dell'Agenzia europea per i medicinali e della Food and drug administration statunitense per la riduzione del colesterolo Ldl nei pazienti che non hanno raggiunto i loro livelli ottimali di C-Ldl.
Tratto da: Doctornews, 25 novembre 2019